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Über Silibinin(Silybin)

Source:Wikipedia      Date:Mar 25, 2016

Silibinin(INN), auch bekannt alsSylimarin(beide ausSilybum, diegenerischeder Name derAnlageaus dem extrahiert wird) ist die aktive Hauptbestandteil derSilymarin, ein standardisierter Extrakt von derMariendistelSamen, mit einer Mischung ausflavonolignansbestehend aus Silibinin,isosilibinin,silicristin,silidianinund andere. Silibinin selbst ist Mischung aus zweidiastereomers, Sylimarin A und B, Sylimarin in etwa äquimolaren Verhältnis.

Pharmakologie

Schlechte Wasserlöslichkeit undBioverfügbarkeitSilymarin, führte zur Entwicklung von verbesserten Rezepturen.Silipide(HandelsnameSILIPHOS), ein Komplex von Silymarin undPhosphatidylcholin(Lecithin), ist ungefähr 10mal besser bioverfügbar als Silymarin.[3]Eine frühereStudiehatten festgestellt, dass Siliphos 4.6 haben höhere Bioverfügbarkeit Falten.[4]Es wurde auch berichtet, dass Silymarin Aufnahme mit β - KomplexCyclodextrinist viel besser löslich als Silymarin selbst.[5]Es wurden auch vorbereitetGlykosidevon Sylimarin, die bessere Wasserlöslichkeit und noch stärker Hepatoprotective Effekt zeigen.[6]

Silymarin, wie andereFlavonoide, wurde gezeigt, dass hemmenP-Glykoprotein-vermittelten zellulären Ausfluss.[7]Die Modulation von P-Glykoprotein Aktivität möglicherweise in veränderter Absorption und Bioverfügbarkeit von Medikamenten, die P-Glykoprotein Substrate sind. Es wurde berichtet, dass Silymarin hemmtCytochrom P450Enzyme und eine Wechselwirkung mit Medikamenten, die in erster Linie durch P450s gelöscht können nicht ausgeschlossen werden.[8]

Toxizität

APhase-I-Studiebei Menschen mit Prostata-Krebs Studie zu den Auswirkungen der hohen Dosis gefunden Silibinin 13 Gramm täglich, bei Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs mit asymptomatischen Lebertoxizität (gut verträglich seinHyperbilirubinämieund die Höhe derAlanin-aminotransferase) werden die am häufigsten gesehen Nebenwirkung.[9]

Silymarin ist auch frei von embryotoxische Potenzial in Tiermodellen.[10][11]

Medizinische Anwendungen

Silibinin ist als Medikament (Legalon® SIL (Madaus) (D, CH, A) und Silimarit® (Bionorica), ein Produkt von Silymarin) in einigen EU-Ländern erhältlich und verwendet in der Behandlung von toxischen Leberschäden (z.B. IV Behandlung im Falle von Tod Cap Poinsining); als unterstützende Therapie bei chronischer Hepatitis und Leberzirrhose. Siehe auchSilybum_marianum #Medicinal_use

Mögliche medizinische Anwendungen

Silibinin wird untersucht, um festzustellen, ob es möglicherweise eine Rolle in der Krebsbehandlung (zB wegen der Hemmung derSTAT3Signalisierung).[12]

Silibinin hat auch eine Reihe von möglichen Mechanismen, die die Haut profitieren könnten. Dazu gehören Chemoprotective Auswirkungen von Umweltgiften, entzündungshemmende Wirkung, Schutz vor UV-induzierten Hautkrebsentstehung, Schutz vor Sonnenbrand, Schutz vor UVB-induzierte epidermalen Hyperplasie und DNA-Reparatur UV-induzierten DNA-Schäden.[13]

Biotechnologie

Silymarin in herstellbarKallusund Zellen Suspensionen vonSilybum marianumund ersetztenpyrazinecarboxamidesals abiotische einsetzbarspürender Flavolignan Produktion.[14]

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